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22余るグループ 22金沢 46杉本 70中村 94本田 118與那原. 一般名 プラバスタチンナトリウム.

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1 22余るグループ 22金沢 46杉本 70中村 94本田 118與那原

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3 一般名 プラバスタチンナトリウム

4 作用機序 HMG-Co A メバロン塩酸 コレステロー ル HMG-CoA還元酵 素 [ 肝細胞内 ] コレステロール合成のメバロン酸経 路 スタチン系薬剤 (プラバスタチン、ロバス タチン、シンバスタチン など)は、可逆的・特異 的・競合的な HMG-CoA 還 元酵素阻害薬である。

5 副作用 筋肉の痛み、力がぬける、赤褐色の尿 (横紋筋融解 症 骨格筋の融解、壊死により筋細胞成分が血液中 へ流出した病態である。) 全身がだるい、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる [ 肝障害 ] 鼻血、歯ぐきの出血、手足などの皮下出血 [ 血小板 減少 ]

6 横紋筋融解症について(有力 説) スタチン系薬剤は、アセチル CoA からメバロン酸 への代謝を阻害して、コレステロールの合成を低下 させるだけでなく、細胞増殖因子の抑制や、コエン ザイム Q10 (ユビキノン)を低下することで細胞内 ミトコンドリアの呼吸機能を抑制する。コエンザイ ム Q10 とコレステロールは体内での合成経路が途中 まで共有するので、スタチン系薬剤の投与によって、 ともに合成量が 減少する。(コエンザイム Q10 はミ トコンドリア呼吸鎖で重要な役割を果たし、 ATP を 産生する酸化的リン酸化経路の一部を成してい る。)コエンザイム Q10 の低下により、筋細胞の機 能障害に続き細胞崩壊を生じるとされる。

7 20 ㎎ 1.0 錠 1 日 1 回朝食後に服用

8 特徴 血圧を低下させる薬 アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬( ARB ) 国内で 4 番目の ARB ACE 阻害薬に多くみられる咳の副作用がほとんどな い 副作用は比較的少ない 長期維持療法に適する

9 アンギオテンシンⅡ A Ⅱ(アンギオテンシンⅡ)はレニン - アンジオテンシ ン - アルドステロン系で産生されるホルモン様物質で ある。 A ⅡはアンジオテンシンⅠが活性化された物質である。

10 アンギオテンシンⅡの効果 細胞質内に Ca2+ を流入させることにより血管を収縮 させ血圧を上昇させる。 副腎皮質球状層のアルドステロン合成を促進し、分 泌させる。 視床下部に作用して口渇感と ADH (抗利尿ホルモ ン ;antidiuretic hormone )放出を促す。 近位尿細管で Na+ の再吸収を促進させる。 レニン分泌を抑制する。

11 アンギオテンシンⅡ受容体 A Ⅱ受容体は AT1 と AT2 の二つがある。 A Ⅱの大部分は AT1 に結合して前項のような作用を発 現する。 A Ⅱ拮抗薬はこの AT1 受容体を直接阻害して降圧作用 を示す。 同じようにアンジオテンシン系の降圧剤として ACE 阻害薬がある。

12 用法 通常、成人はオルメサルタン メドキソミルとして 10~20mg を 1 日 1 回経口服用する。 持続性があるため 1 日 1 回の服用で済む なお、 1 日 5~10 ㎎から服用を開始し、年齢、症状によ り適宜増減する。 1 日最大服用量は 40 ㎎までとする。

13 副作用 過度の血圧低下 ショック、アナフィラキシー様症状 血管浮腫 腎不全 高カリウム血症 肝臓の重い症状 血小板減少症 低血糖 横紋筋融解症

14 使用にあたり注意すべき人 虚血性腎臓病 血液透析中 減塩療法中 利尿薬服用中 高齢者

15 禁忌 妊娠中 中期以降に飲み続けると、胎児の発育に悪い影響を及 ぼすおそれあり

16 併用に際して注意する薬剤 他の降圧剤や利尿薬 少量の利尿剤との併用は効果的 血圧の下がりすぎに注意 少量から開始し、ゆっくり血圧を下げていく 飲酒は控える

17 併用に際して注意する薬剤 カリウム保持性降圧利尿薬(抗アルドステロン薬) – エプレレノン(セララ)やスピロノラクトン(アルダ クトン)など – 血液中のカリウムの増えすぎに注意 – 少量の服用なら心配ない 鎮痛剤 – 降圧作用の弱まるおそれ

18 検査の必要性 カリウム値 腎機能値 一過性であれば心配なし 肝機能値

19 バイアスピリン パリエット

20 バイアスピリン 主成分:アスピリン 作用 :シクロオキシゲナーゼ -1 ( COX-1 )阻害によ り、 PGE2 の産生を抑制して、解熱鎮痛消炎作用、 トロンボキサン A2 の合成を阻害して血小板凝集を抑 制し、血液が凝固して血管をつまらせるのを防ぐ。 通常、狭心症、心筋梗塞、脳梗塞における血栓・塞 栓の形成を予防する。

21 バイアスピリン 副作用:消化管障害、蕁麻疹、発疹、浮腫、めまい、 頭痛、興奮、過呼吸、倦怠感、貧血 禁忌:鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことのある 者。 消化性潰瘍のある者。 高齢者には慎重に用いる。 重い肝臓病、心臓病、妊娠後期。

22 パリエット 主成分:ラベプラゾールナトリウム ( Sodium rabeprazole ) 作用 : PPI として有名。胃粘膜細胞の胃酸分泌機 構を阻害することで胃酸分泌を抑制する。

23 パリエット 副作用:発疹、蕁麻疹、そう痒感、下痢、軟便、 味覚異常、腹痛、腹部膨満感、便秘 禁忌:本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 、 アタザナビル硫酸塩を投与中の患者

24 まとめ バイアスピリンの副作用である消化管障害を 防ぐためにパリエットも処方されている。

25 小腸コレステロールトランスポーター阻害剤 高脂血症治療剤

26 用法・用量 通常,成人にはエゼチミブとし て 1 回 10mg を 1 日 1 回食後経口投与す る。年齢,症状により適宜減量す る。免疫抑制薬のシクロスポリン や、抗血栓薬のワルファリンの血 中濃度に影響する可能性がある。

27 効果・効能 コレステロール低下薬。小腸におけ るコレステロールの吸収をおさえる 作用がある。 高コレステロール血症、 家族性高コレステロール血症、 ホモ接合体性シトステロール血症 に使用する。

28 薬理作用 エゼチミブは小腸壁細胞に存在 するコレステロール輸送体 Niemann-Pick C1 Like 1 ( NPC1L1) を特異的に阻害して、 コレステロール及び植物ステ ロールの吸収を阻害する。

29 副作用 副作用は少ない。人によっては、便秘、 下痢、腹痛や吐き気など。 滅多にないが、重い副作用として、 ・過敏症 ・横紋筋融解症 ・肝機能障害 などがある。

30 禁忌 1.本剤に対し、過敏症の既住歴のあ る患者。 2. HMG-CoA 還元酵素を併用する場 合、重篤な肝機能障害のある患者 (エゼチニブ単独でも、中等度また は重度の肝機能障害を有する患者に は投与しないことが望ましい)。

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32 一般名 イフェンプロジル酒石酸塩 錠

33 作用機序 血管平滑筋直接弛緩作用並びに交感神経 α- 受容体遮 断作用による脳動脈血流量の増加, 脳内のブドウ糖,ATP, 乳酸などの組織代謝異常を改善

34 効果 脳梗塞・脳出血後遺症に伴う次の症状の改善 眩暈, 頭痛・頭重感などの自覚症状, 抑うつ, 不安・興奮, 焦燥などの精神症状.

35 副作用 口渇, 悪心・嘔吐, 食欲不振, 胸やけ, 下痢, 便秘, 口内炎, 腹 痛, 頭痛, 眩暈, 不眠, 発疹, 皮膚そう痒感, 動悸, 立ちくらみ, 頻脈, 顔面潮紅, のぼせ感, 肝障害, 貧血, 軽度の顔面浮腫, 上・下肢しびれ感.

36 禁忌 頭蓋内出血発作後の止血不完全と考えられる患者

37 35g 1.0 錠 1 週間に 1 回 1 錠を朝食前に服用

38 特徴 骨を丈夫にする 骨粗鬆症の治療に使う 骨吸収抑制作用 骨に付着して骨のカルシウム分が血液に溶け出すのを 防ぐ 結果として骨密度増加 破骨細胞に特異的に作用 骨吸収を強力に抑制

39 特徴 強力な骨吸収作用を持つ第 2 世代ビスホスホネート製 剤 第 1 世代のエチドロン酸(ダイドロネル)に比べて安 全域が広い 骨軟化の副作用を生じにくい 骨折の予防効果高い ステロイドなどによる薬物性の骨粗鬆症に対しても 第 1 選択

40 第 2 世代ビスホスホネート 骨組織に付着すると、破骨細胞に取り込まれる。 窒素を含むビスホスホネート(第 2 世代)の骨代謝で の活動 メバロン酸経路内でのファルネシル二リン酸合成酵素 (FPPS) の結合と遮断

41 第 2 世代ビスホスホネート FPPS によるメバロン酸経路の遮断はファルネソール とゲラニルゲラニオールという二つの代謝産物の産 生を防ぐ。 これらは、細胞膜を作るいくつかの小さなタンパク 質を結合させる際に必要となる。 プレニル化として知られている 亜細胞タンパク質の輸送に重要である。

42 第 2 世代ビスホスホネート プレニル化の阻害により破骨細胞内の多くのたんぱ く質に影響を与えている上に、 Ras,Rho,Rac の脂質修 飾の崩壊が、ビスホスホネートの作用の基礎にある と考えられている。 これらのたんぱく質は、破骨細胞形成・生存・細胞 骨格の動態それぞれに影響を与えている。

43 用法 飲む時間は朝 起床してすぐにコップ 1 杯の水とともに服用 噛まない、口の中で溶かさない 服用後 30 分は横にならない – 食道炎、胃炎のリスクが高まる 服用後 30 分以上経ってから朝食をとる – 飲食による薬の吸収阻害を避けるため 高用量製剤のため、週 1 回

44 飲み合わせ・食べ合わせ この系統の薬はもともと吸収率が悪い 他の薬、食事によって吸収阻害 Ca 、 Mg 製剤、胃腸薬(制酸剤)との同時服用は避け る( 30 分間隔をあける) 水以外での服用は避ける 吸収阻害 ミネラルウォーターも好ましくない

45 副作用 食道炎、食道潰瘍 消化性潰瘍、胃腸出血 肝臓の重い症状 低カルシウム血症 重い皮膚症状 顎骨壊死、顎骨骨髄炎 大腿骨非定型骨折

46 使用にあたり注意すべき人 飲み込みがうまくできない 食道炎、胃炎 重い腎臓病 顎骨に影響する歯科治療を受ける人 抜歯など

47 禁忌 食道通過障害 30 分以上体を起こしていられない人 食道通過が滞る 胃腸が悪い 低カルシウム血症

48 検査の必要性 歯科検査 骨密度、骨吸収マーカー 効き具合の確認


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