抗腫瘍薬を分類し、それぞれの代表的な 薬物の作用機序、副作用、禁忌を述べよ 細胞障害性抗腫瘍薬は、一般的な細胞増 殖過程を阻害することにより癌を治療す る。 分子標的抗腫瘍薬は、癌細胞に特有なシ グナル分子を標的として腫瘍細胞特異的 に作用し癌を治療する。 模範解答 【参考資料】悪性腫瘍に対する治 療薬.

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1 抗腫瘍薬を分類し、それぞれの代表的な 薬物の作用機序、副作用、禁忌を述べよ 細胞障害性抗腫瘍薬は、一般的な細胞増 殖過程を阻害することにより癌を治療す る。 分子標的抗腫瘍薬は、癌細胞に特有なシ グナル分子を標的として腫瘍細胞特異的 に作用し癌を治療する。 模範解答 【参考資料】悪性腫瘍に対する治 療薬

2 シスプラチン 【分類】白金化合物 【適応】精巣癌、卵巣癌、膀胱癌、 頭頸部癌、大腸癌、肺癌 【作用機序】 DNA の同一鎖上の隣接するグア ニンとグアニンもしくはグアニンとアデニン とで架橋を形成し、 DNA の複製を阻害する。 【副作用】腎障害、悪心・嘔吐、聴覚障害、 末梢神経障害 【商品名】ランダ

3 シクロホスファミド 【分類】アルキル化薬 【適応】急性・慢性リンパ性白血病、悪性リン パ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、乳癌、卵 巣癌、肺癌、 Wilms 腫瘍、精巣癌、軟部肉腫 【作用機序】代謝産物のホスファミド・マス タードが N ７ グアニンへのアルキル化能を有し、 DNA 鎖間に架橋を形成することで細胞周期非特 異的に DNA 複製を阻害する。 【禁忌】授乳婦 【副作用】出血性膀胱炎、顆粒白血球減少 【商品名】エンドキ サン

4 ブスルファン 【分類】アルキル化薬 【適応】慢性骨髄性白血病 【作用機序】メチルラジカルが生 成することにより、主に N7 グアニ ンをアルキル化する。リンパ系細 胞よりも骨髄系細胞に強い殺細胞 効果を有する。 【副作用】骨髄抑制、間質性肺炎、 肺繊維症 【特徴】 【商品名】マブリ ン

5 メトトレキサー ト 【分類】代謝拮抗薬 【適応】急性リンパ性白血病、絨毛癌、乳癌、 肺癌、頭頸部癌、骨肉腫 【作用機序】葉酸代謝で最も重要なジヒドロ葉 酸還元酵素を阻害 【禁忌】 【副作用】口腔粘膜潰瘍、間質性肺炎、色素沈 着、腎障害 【特徴】関節リウマチ薬としても用いる。 【商品名】メソト レキセート

6 フルオロウラシル 【分類】代謝拮抗薬 【適応】肺癌、消化器癌 【作用機序】ピリミジン体拮抗薬として DNA 合 成を阻害 【禁忌】 【副作用】悪心・嘔吐、口内炎、下痢、骨髄 抑制 【特徴】 【商品名】

7 メルカプトプリン 【分類】代謝拮抗薬 【適応】小児急性白血病、慢性骨髄性白血 病 【作用機序】プリン体拮抗物質として作用 【禁忌】 【副作用】骨髄抑制、肝障害 【商品名】 Purinethol 、ロイケ リン

8 L- アスパラキナーゼ 【分類】 【適応】悪性リンパ腫、急性白血病、慢性 白血病の急性転化 【作用機序】腫瘍細胞が必要とする細胞外 のアスパラギンを分解する事で、腫瘍細胞 を選択的に死滅させる。 【禁忌】過敏症の既往のある患者 【副作用】過敏症状、急性膵炎、重篤な凝 固異状 ( 肺出血、脳梗塞、脳出血 ) 【商品名】ロイ ナーゼ

9 ビンクリスチン 【分類】植物アルカロイド 【適応】急性リンパ性白血病、神経芽細胞腫、 悪性リンパ腫、 Wilms 腫瘍、慢性骨髄性白血病 の急性転化 【作用機序】チュブリンと結合し、微小管の形 成を阻害することにより細胞分裂を阻害 【副作用】脱毛、末梢神経障害、 SIADH 【特徴】ニチニチソウという植物から抽出され た代表的な植物アルカロイドの 1 つ 【商品名】オンコ ビン

10 ビンブラスチン 【分類】植物アルカロイド 【適応】悪性上皮腫、絨毛上皮腫 【作用機序】チュブリンと結合し、微 小管の形成を阻害することにより細胞 分裂を阻害 【副作用】末梢神経障害 【特徴】ニチニチソウという植物から 抽出 【商品名】エグ ザール

11 ドキソルビシン 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】造血器腫瘍 【作用機序】 DNA に結合して DNA/RNA ポリメラーゼを阻害 【禁忌】 【副作用】心臓毒性 【商品名】アドリア シン

12 アクチノマイシン D 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】絨毛癌、 Wilms 腫瘍、腎癌 【作用機序】 DNA に結合して DNA ・ RNA ポリ メラーゼを阻害 【禁忌】 【副作用】食道炎、消化性潰瘍、光線過敏 症 【特徴】 MEA 療法（絨毛癌）の A 【商品名】コスメ ゲン

13 ブレオマイシン 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】精巣癌、悪性リンパ腫、頭頸部癌 【作用機序】鉄とキレートしたブレオマイ シンが DNA と特異的に結合し、複合体を形 成する。 鉄が酸化されてスーパーオキシドラジカル を生成し DNA 鎖を切断する。 【禁忌】 【副作用】皮膚症状、間質性肺炎・肺繊維 症 【商品名】

14 ダウノルビシン 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】骨髄性・リンパ性白 血病 【作用機序】 DNA に結合して DNA/RNA ポリメラーゼを阻害 【副作用】骨髄抑制 【特徴】トポイソメラーゼⅡ 阻害 【商品名】ダウノマイ シン

15 イマチニブ 【分類】分子標的抗腫瘍薬 【適応】慢性骨髄性白血病 【作用機序】 BCR/ABL チロシンキナーゼを阻 害 【副作用】悪心・嘔吐、浮腫、骨髄抑制 【特徴】 【商品名】グリ ベッグ

16 ゲフィチニブ 【分類】分子標的抗腫瘍薬 【適応】非小細胞肺癌 【作用機序】 EGFR を標的と したチロシンキナーゼイン ヒビター 【副作用】間質性肺炎 【特徴】 【商品名】イレッ サ

17 リツキシマブ 【分類】分子標的抗腫瘍 薬 【適応】 B 細胞性リンパ 腫 【作用機序】 B リンパ球 CD20 【副作用】 【特徴】 1 本あたり 21 万 円 【商品名】リツキサン （ Rituxan ® ）

18 トラスツズマブ 【分類】分子標的抗腫瘍 薬 【適応】乳癌 【作用機序】 HER2 蛋白に 特異的に結合 【副作用】悪心・嘔吐 【特徴】 【商品名】「ハーセプチン ® (Herceptin ® ) 」

19 イリノテカン 【分類】トポイソメラーゼ阻害薬 【適応】卵巣癌、肺癌、子宮頸癌、大腸癌 【作用機序】Ⅰ型トポイソメラーゼを阻害す ることによって、 DNA の合成を阻害する。 【副作用】下痢、骨髄抑制 【特徴】細胞周期の S 期に特異的な抗腫瘍薬 である。 【商品名】カンプトトポテ シン

20 フルタミド 【分類】ホルモン薬 【適応】前立腺癌 【作用機序】アンドロゲン受容体拮抗薬 【副作用】肝障害、間質性肺炎 【特徴】育毛剤にも使われている？ 【商品名】フルタミド、オ ダイン

21 リュープロレリン 【分類】ホルモン薬 【適応】前立腺癌・他 【作用機序】 LH-RH(GnRH) 受容体アゴニスト として作用 【副作用】間質性肺炎、アナフィラキシー 症状、尿路閉塞、肝障害他 【特徴】 【商品名】

22 タモキシフェ ン 【分類】ホルモン薬 【適応】エストロゲン依存性乳 癌 【作用機序】 SERM(selective estrogen receptor modulators) 【禁忌】 【副作用】顔面紅潮、悪心・嘔 吐、聴覚障害、末梢神経障害 【商品名】ノルバデック ス