NSAIDsの使い方
NSAIDsについて 機序 種類・使い分け 副作用
消炎鎮痛剤アスピリンの開発 ヒポクラテス：セイヨウヤナギの樹皮を鎮痛・解熱に使用。 ロンドウ王立協会(18世紀)：ヤナギの樹皮を細かく砕き、 水に溶かて飲む。 ⇒19世紀に、ヤナギの成分がサリチル酸であることを発見 1899年、バイエル社はアセチルサリチル酸を 「アスピリン」と名付けて発売。 1971年ベイン博士はアスピリンの鎮痛効果がＣＯＸの活性の低下と 関与していることを発見しノーベル医学生理学賞を受賞しました。
NSAIDsの機序 NSAIDs
NSAIDsの機序 胃腸障害 腎障害 血小板/気管支に作用
NSAIDsの種類 スルガム インダシン ボルタレン クリノリル・オステラック ナイキサン ロピオン OCH常用のNSAIDs、あえて商品名で行きます
1.スルガム 長期服用時に副作用に注意！ スルガム+マーズレンは効果あるか？？ 鎮痛・解熱・抗炎症作用 どれにも効果あり。 鎮痛・解熱・抗炎症作用 どれにも効果あり。 効果としてはMildな印象 100mg 1錠 12.10円 200mg 1錠 20.80円 長期服用時に副作用に注意！ スルガム+マーズレンは効果あるか？？
様々な剤型(内服・坐剤・テープなど)が豊富。 2.インダシン 鎮痛作用が強い。 様々な剤型(内服・坐剤・テープなど)が豊富。 内服 25mg 1カプセル 9.70円 坐剤 25mg 1個 21.40円 50mg 1個 21.40円 COX-1阻害が比較的強い。 副作用が強く、腎障害・胃腸障害の頻度が多い。
3.ボルタレン 注：長期間の投与では副作用は必発なので注意！ 消炎・鎮痛・解熱作用が、速やかで強力。 特に坐薬は、史上最強と呼べるNSAIDs ⇒がん疼痛の初期に使用される また半減期が1.7時間と短いので、 1日3回投与が必要。 内服 25mg 1錠 16.70円 坐剤 50mg 1個 84.40円 注：長期間の投与では副作用は必発なので注意！
副作用として、腎・胃腸障害は少ない。胆嚢炎もあるらしい。 4.クリノリル・オステラック COX-2の親和性が高い、一部COX1にも作用する。COX-2への作用が10倍強い。 効果としては、切れが悪いがMildな印象。半減期は18時間で1日2回投与。 現在、日本では、最もCOX2選択性のある (アメリカではさらに強いものがある) クリノリル 50mg 1錠 14.30円 100mg 1錠 17.30円 オステラック 100mg 1錠 27.30円 200mg 1錠 39.20円 Celebrexが市場を席巻している。但し、この系統のCOX2阻害薬は、長期服用で、心・脳血管系のリスクを高めることが報告されている。 副作用として、腎・胃腸障害は少ない。胆嚢炎もあるらしい。
副作用の頻度はCOX2阻害薬に比べれば高い程度 5.ナイキサン がん患者の腫瘍熱での 解熱作用はピカイチ！ 消炎・鎮痛作用も良好にバランスよい。 半減期は長く(14時間)、1日2回投与で可。 100mg 1錠 9.70円 OCHでは、腫瘍熱に対して使っている 副作用の頻度はCOX2阻害薬に比べれば高い程度
6.ロピオン NSAIDsの中で唯一のIV薬 大豆油に、NSAIDsを封入した製剤で 炎症巣に取り込まれやすい。 骨転移の痛みに対してはロピオンの注射が非常によく効く １回1A50mg静注ゆっくり 脂肪乳剤にロピオンを3～4A混入させたものをIVHの側管から24時間かけて点滴投与する方法 ニューキノロンとの併用は けいれんのリスクを上げるので注意。
NSAIDsの副作用 胃腸粘膜障害 腎障害 気管支収縮作用 けいれんの誘発 骨髄抑制
NSAIDsの副作用～胃腸粘膜障害 NSAIDsの長期服用者の10～20%で 胃腸障害生じる リスクとしては ６０歳以上 ５倍の危険率 リスクとしては ６０歳以上 ５倍の危険率 大量のNSAID dose １０倍 以前に潰瘍の既往 ４倍 ステロイドの投与 ４～５倍 抗血小板薬の投与 １０～１５倍
NSAIDs潰瘍の予防策 ①ミソプロストール（商品名サイトテック） プロスタグランジン プロスタグランジン RCTではNSAIDsによる重症潰瘍の予防になることが示された。 オメプラゾール（PPI）と同様の効果があるが、 副作用（消化器症状：下痢や膨満感、食欲不振）が多い。 H２ブロッカーより効果がある。 マーズレンに関しては、予防効果はない。 ミソプロストール≒PPI＞H２ブロッカー＞粘膜保護薬 ②NSAIDを使わない 変形性関節症の場合、RCTによると、 NSAIDがアセトより優れているという有意差は見られなかった。 （最高一日４ｇまで使用可。） NSAIDは副作用の発生率は高くなる。 しかし、RAの場合はNSAIDの方が鎮痛作用が強い。
NSAIDsの副作用～腎障害 PGE2およびPGI2は、 腎血管の拡張作用があり、 腎血流量を調節しているので、 腎障害を引き起こす。