抗腫瘍薬を分類し、それぞれの代表的な 薬物の作用機序、副作用、禁忌を述べよ 細胞障害性抗腫瘍薬は、一般的な細胞増 殖過程を阻害することにより癌を治療す る。 分子標的抗腫瘍薬は、癌細胞に特有なシ グナル分子を標的として腫瘍細胞特異的 に作用し癌を治療する。 模範解答 【参考資料】悪性腫瘍に対する治 療薬

シスプラチン 【分類】白金化合物 【適応】精巣癌、卵巣癌、膀胱癌、 頭頸部癌、大腸癌、肺癌 【作用機序】 DNA の同一鎖上の隣接するグア ニンとグアニンもしくはグアニンとアデニン とで架橋を形成し、 DNA の複製を阻害する。 【副作用】腎障害、悪心・嘔吐、聴覚障害、 末梢神経障害 【商品名】ランダ

シクロホスファミド 【分類】アルキル化薬 【適応】急性・慢性リンパ性白血病、悪性リン パ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、乳癌、卵 巣癌、肺癌、 Wilms 腫瘍、精巣癌、軟部肉腫 【作用機序】代謝産物のホスファミド・マス タードが N ７ グアニンへのアルキル化能を有し、 DNA 鎖間に架橋を形成することで細胞周期非特 異的に DNA 複製を阻害する。 【禁忌】授乳婦 【副作用】出血性膀胱炎、顆粒白血球減少 【商品名】エンドキ サン

ブスルファン 【分類】アルキル化薬 【適応】慢性骨髄性白血病 【作用機序】メチルラジカルが生 成することにより、主に N7 グアニ ンをアルキル化する。リンパ系細 胞よりも骨髄系細胞に強い殺細胞 効果を有する。 【副作用】骨髄抑制、間質性肺炎、 肺繊維症 【特徴】 【商品名】マブリ ン

メトトレキサー ト 【分類】代謝拮抗薬 【適応】急性リンパ性白血病、絨毛癌、乳癌、 肺癌、頭頸部癌、骨肉腫 【作用機序】葉酸代謝で最も重要なジヒドロ葉 酸還元酵素を阻害 【禁忌】 【副作用】口腔粘膜潰瘍、間質性肺炎、色素沈 着、腎障害 【特徴】関節リウマチ薬としても用いる。 【商品名】メソト レキセート

フルオロウラシル 【分類】代謝拮抗薬 【適応】肺癌、消化器癌 【作用機序】ピリミジン体拮抗薬として DNA 合 成を阻害 【禁忌】 【副作用】悪心・嘔吐、口内炎、下痢、骨髄 抑制 【特徴】 【商品名】

メルカプトプリン 【分類】代謝拮抗薬 【適応】小児急性白血病、慢性骨髄性白血 病 【作用機序】プリン体拮抗物質として作用 【禁忌】 【副作用】骨髄抑制、肝障害 【商品名】 Purinethol 、ロイケ リン

L- アスパラキナーゼ 【分類】 【適応】悪性リンパ腫、急性白血病、慢性 白血病の急性転化 【作用機序】腫瘍細胞が必要とする細胞外 のアスパラギンを分解する事で、腫瘍細胞 を選択的に死滅させる。 【禁忌】過敏症の既往のある患者 【副作用】過敏症状、急性膵炎、重篤な凝 固異状 ( 肺出血、脳梗塞、脳出血 ) 【商品名】ロイ ナーゼ

ビンクリスチン 【分類】植物アルカロイド 【適応】急性リンパ性白血病、神経芽細胞腫、 悪性リンパ腫、 Wilms 腫瘍、慢性骨髄性白血病 の急性転化 【作用機序】チュブリンと結合し、微小管の形 成を阻害することにより細胞分裂を阻害 【副作用】脱毛、末梢神経障害、 SIADH 【特徴】ニチニチソウという植物から抽出され た代表的な植物アルカロイドの 1 つ 【商品名】オンコ ビン

ビンブラスチン 【分類】植物アルカロイド 【適応】悪性上皮腫、絨毛上皮腫 【作用機序】チュブリンと結合し、微 小管の形成を阻害することにより細胞 分裂を阻害 【副作用】末梢神経障害 【特徴】ニチニチソウという植物から 抽出 【商品名】エグ ザール

ドキソルビシン 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】造血器腫瘍 【作用機序】 DNA に結合して DNA/RNA ポリメラーゼを阻害 【禁忌】 【副作用】心臓毒性 【商品名】アドリア シン

アクチノマイシン D 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】絨毛癌、 Wilms 腫瘍、腎癌 【作用機序】 DNA に結合して DNA ・ RNA ポリ メラーゼを阻害 【禁忌】 【副作用】食道炎、消化性潰瘍、光線過敏 症 【特徴】 MEA 療法（絨毛癌）の A 【商品名】コスメ ゲン

ブレオマイシン 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】精巣癌、悪性リンパ腫、頭頸部癌 【作用機序】鉄とキレートしたブレオマイ シンが DNA と特異的に結合し、複合体を形 成する。 鉄が酸化されてスーパーオキシドラジカル を生成し DNA 鎖を切断する。 【禁忌】 【副作用】皮膚症状、間質性肺炎・肺繊維 症 【商品名】

ダウノルビシン 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】骨髄性・リンパ性白 血病 【作用機序】 DNA に結合して DNA/RNA ポリメラーゼを阻害 【副作用】骨髄抑制 【特徴】トポイソメラーゼⅡ 阻害 【商品名】ダウノマイ シン

イマチニブ 【分類】分子標的抗腫瘍薬 【適応】慢性骨髄性白血病 【作用機序】 BCR/ABL チロシンキナーゼを阻 害 【副作用】悪心・嘔吐、浮腫、骨髄抑制 【特徴】 【商品名】グリ ベッグ

ゲフィチニブ 【分類】分子標的抗腫瘍薬 【適応】非小細胞肺癌 【作用機序】 EGFR を標的と したチロシンキナーゼイン ヒビター 【副作用】間質性肺炎 【特徴】 【商品名】イレッ サ

リツキシマブ 【分類】分子標的抗腫瘍 薬 【適応】 B 細胞性リンパ 腫 【作用機序】 B リンパ球 CD20 【副作用】 【特徴】 1 本あたり 21 万 円 【商品名】リツキサン （ Rituxan ® ）

トラスツズマブ 【分類】分子標的抗腫瘍 薬 【適応】乳癌 【作用機序】 HER2 蛋白に 特異的に結合 【副作用】悪心・嘔吐 【特徴】 【商品名】「ハーセプチン ® (Herceptin ® ) 」

イリノテカン 【分類】トポイソメラーゼ阻害薬 【適応】卵巣癌、肺癌、子宮頸癌、大腸癌 【作用機序】Ⅰ型トポイソメラーゼを阻害す ることによって、 DNA の合成を阻害する。 【副作用】下痢、骨髄抑制 【特徴】細胞周期の S 期に特異的な抗腫瘍薬 である。 【商品名】カンプトトポテ シン

フルタミド 【分類】ホルモン薬 【適応】前立腺癌 【作用機序】アンドロゲン受容体拮抗薬 【副作用】肝障害、間質性肺炎 【特徴】育毛剤にも使われている？ 【商品名】フルタミド、オ ダイン

リュープロレリン 【分類】ホルモン薬 【適応】前立腺癌・他 【作用機序】 LH-RH(GnRH) 受容体アゴニスト として作用 【副作用】間質性肺炎、アナフィラキシー 症状、尿路閉塞、肝障害他 【特徴】 【商品名】

タモキシフェ ン 【分類】ホルモン薬 【適応】エストロゲン依存性乳 癌 【作用機序】 SERM(selective estrogen receptor modulators) 【禁忌】 【副作用】顔面紅潮、悪心・嘔 吐、聴覚障害、末梢神経障害 【商品名】ノルバデック ス