急性精神病状態 ～1余るグループ～

目次 急性精神病状態とは 統合失調症について 向精神薬（抗精神病薬/抗うつ薬/抗不安薬） ①興奮の激しい急性期 ②興奮の治まらない幻覚妄想状態 ③抑うつ気分と緊張の強い場合

急性精神病状態とは？ 精神病の急性期－急激な発症かつ激しい症状 統合失調症の急性期→臨界期→回復期 統合失調症の初発、感情障害、覚醒剤の使用 　幻覚・幻聴・妄想 　思考のジャンプ 　自害・他害 　興奮状態 臨界期 急性期 回復期

統合失調症 【症状】 急性期→陽性症状 精神運動の異常(興奮、混迷)、幻覚、妄想 慢性期→陰性症状 意欲の欠如、感情麻痺、思考障害 →急性精神病状態でも ドパミンが過剰分泌されていると考えられる

ドパミン神経系の脳内分布 中脳-皮質・辺縁系経路 高次精神機能(情動、認知)を調節 黒質-線条体経路 錐体外路性の運動調節 隆起部-漏斗部-下垂体経路 プロラクチンの分泌調節

向精神薬 【定義】 中枢神経系に選択的に影響を及ぼすことで 精神機能に変化をきたす薬物 抗精神病薬 抗うつ薬 抗不安薬

抗精神病薬 【作用】 抗幻覚・妄想作用、鎮静作用 ドパミンD２受容体 アドレナリンα１受容体 ヒスタミンH １受容体 【作用】 抗幻覚・妄想作用、鎮静作用 ドパミンD２受容体 アドレナリンα１受容体 ヒスタミンH １受容体 セロトニン５－HT２A受容体 　　　　　　　　　　　　　　　　　　に対する遮断作用 【分類】 フェノチアジン系 ブチロフェノン系

抗うつ薬 【作用】 アドレナリンα１受容体 セロトニン５－HT２A受容体　　　が関連（？） 【分類】 三環系 四環系

抗不安薬 【作用】 不安、不眠の改善 GABA受容体αサブユニットの ベンゾジアゼピン系部位 →GABAの作用を増強 【分類】 【作用】 不安、不眠の改善 GABA受容体αサブユニットの ベンゾジアゼピン系部位 　　　　　　　　　　　　　　→GABAの作用を増強 【分類】 ベンゾジアゼピン誘導体

①興奮の激しい急性期 ヒルナミン注(25mg) １～２アンプル セレネース注(5mg) １～２アンプル

ヒルナミン 一般名：マレイン酸レボメプロマチン (フェノチアジン誘導体、低力価） ヒルナミン 一般名：マレイン酸レボメプロマチン 　(フェノチアジン誘導体、低力価） ドパミンD２受容体 ヒスタミンH １受容体 アドレナリンα１受容体 セロトニン５－HT２A受容体 ムスカリン受容体 　　　　　　　　　　　　　　　　　　に対する遮断作用

抗精神病作用　：　ドパミン系 中脳腹側被蓋野-辺縁系 におけるドパミンD2受容体遮断作用 　　　　　　　↓ 幻覚・妄想や概念の統合障害などの陽性症状

鎮静作用 ： ヒスタミン系 ヒスタミンH１受容体の 遮断作用 ↓ 神経内分泌や循環系の 調節、摂食・飲水行動、 日内リズムなど 鎮静作用　：　ヒスタミン系 ヒスタミンH１受容体の 遮断作用 　　　　　　　↓ 神経内分泌や循環系の 調節、摂食・飲水行動、 日内リズムなど 中枢神経系の一般的な 抑制

ヒルナミン(レボメプロマチン)の副作用 血圧降下 起立性低血症 突然死 高プロラクチン血症 錘体外路症状

ヒルナミン(レボメプロマチン)の禁忌 昏睡状態、循環虚脱状態にある患者 バルビツール酸誘導体、麻酔剤などの中枢抑制剤の強い影響下にある患者 エピネフリンを投与中の患者 フェノチアジン系化合物および、その類似化合物に対し過敏症の患者

セレネース 一般名：ハロペリドール (ブチロフェノン誘導体、PHE系より高力価） ドパミンD２受容体の遮断作用が強い 　　　　　　　　　　　　→抗幻覚・妄想作用が強力　　　 アドレナリンα１受容体 ヒスタミンH １受容体　　　の遮断作用は弱い 抗コリン作用は弱い

錐体外路障害 中脳黒質線条体路のドパミンD2受容体遮断 パーキンソン病症候群 急性ジストニア アカンジア 長期投与で遅発性ジスキネジア

悪性症候群 副作用の中でも最も重篤なもので 発熱、筋強直、せん妄、昏迷をきたす 脳内のD2受容体が急激に遮断されることによる ドパミン‐セロトニン不均衡状態の関与 ノルエピネフリンの関与 骨格筋のカルシウム代謝異常 　　　　　　　　　　　　　　　　などが原因として考えられる

セレネース(ハロペリドール)の副作用 錘体外路症状 悪性症候群 不整脈 麻痺性イレウス 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH) 横紋筋融解症 眼障害

セレネース(ハロペリドール)の禁忌 昏睡状態の患者 重症の心不全患者 バルビツール酸誘導体、麻酔剤などの中枢抑制剤の強い影響下にある患者 パーキンソン病の患者 エピネフリンを投与中の患者 ブチロフェノン系化合物および、その類似化合物に対し過敏症の患者 妊娠、またはその可能性のある患者

②興奮の治まらない幻覚妄想状態 通常処方 セレネース錠(3mg) ３～６錠 アキネトン錠(１mg) ３錠 興奮の程度が強い場合

②興奮の治まらない幻覚妄想状態 【通常処方】 セレネース 一般名：ハロペリドール　　　　　　　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　(既出につき概略のみ) ドパミンD２受容体の遮断作用が強い 抗コリン作用は弱い 　　　　　　　　　　　　　　⇒アセチルコリン作用を抑える必要あり 　　　　　　　　　　　　そこでアキネトン

アキネトン 一般名：塩酸ビペリデン 抗コリン薬 パーキンソン病治療薬でもある

アキネトン(ビペリデン)の副作用 抗コリン作用 →視力障害、口渇、尿閉、便秘 せん妄、急性錯乱など 悪性症候群 →抗精神薬との併用時に本剤を 　　　　　　　　　→視力障害、口渇、尿閉、便秘 　　　　　　　　　　 せん妄、急性錯乱など 悪性症候群 　　　　　　　　　→抗精神薬との併用時に本剤を 　　　　　　　　　　 急激に減量または中止した場合 依存性 　　　　　　　　　→高揚感・多幸感の報告あり

アキネトン(ビペリデン)の禁忌 緑内障患者 眼圧上昇するため 重症筋無力症 神経筋接合部でアセチルコリン伝達阻害が悪化 いずれも抗コリン作用に関連 緑内障患者 　　　眼圧上昇するため 重症筋無力症 　　　神経筋接合部でアセチルコリン伝達阻害が悪化

②興奮の治まらない幻覚妄想状態 【興奮の程度が強い場合】 ウインタミン 一般名：クロルプロマジン　　　　　　　 世界初の抗精神病薬　　　　　　　　　　　　(詳細は後で) ピレチア 主成分：塩酸プロメタジン 抗ヒスタミン薬 抗コリン作用　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　(詳細は後で)

ウインタミン 一般名：クロルプロマジン (フェノチアジン誘導体） ウインタミン 一般名：クロルプロマジン 　(フェノチアジン誘導体） ドパミンD２受容体の遮断作用 　　　　　　　　　　　　　→抗幻覚・妄想作用　　　 アドレナリンα１受容体 ヒスタミンH １受容体　　　の遮断作用が強い 　　　　　　　　　　　　　→静穏作用が非常に強力 抗コリン作用

ウインタミン(クロルプロマジン)の副作用 ドパミンD２受容体遮断作用 　　　　　　　　　→錘体外路症状、悪性症候群、 　　　　　　　　　　 遅発性ジスキネジア、 　　　　　　　　　　 高プロラクチン血症 アドレナリンα１受容体遮断作用 　　　　　　　　　→血圧低下 抗コリン作用 　　　　　　　　　→視力障害、口渇、尿閉、便秘

ウインタミン(クロルプロマジン)の禁忌 昏睡状態の患者 バルビツール酸誘導体、麻酔剤などの中枢抑制剤の強い影響下にある患者 エピネフリンを投与中の患者

ピレチア 主成分：塩酸プロメタジン 抗ヒスタミン作用（H １受容体遮断作用） →各種アレルギー症状に有効 抗パーキンソン作用（抗コリン作用） 　　　　　　　　　　→各種アレルギー症状に有効 抗パーキンソン作用（抗コリン作用） 　　　　　　　　　　→振戦、無動、筋硬直を抑える 中枢神経抑制作用 　　　　　　　　　　→麻酔前投薬、人工冬眠

ピレチア(プロメタジン)の副作用 ヒスタミンH １受容体遮断作用 →眠気、倦怠感 抗コリン作用 →目のかすみ、口渇、尿閉、便秘 　　　　　　　　　→眠気、倦怠感 抗コリン作用 　　　　　　　　　→目のかすみ、口渇、尿閉、便秘 以下はめったに起こらないが注意が必要 悪性症候群 　　　　　　　　　→抗精神薬との併用している場合 　　　　　　　　　　 本剤の急激な減量または中止により 　　　　　　　　　　 D２受容体遮断作用が強く出た場合 乳幼児突然死症候群（SIDS）

ピレチア(プロメタジン)の禁忌 昏睡状態にある患者 バルビツール酸誘導体、麻酔剤などの中枢抑制剤の強い影響下にある患者 緑内障患者 前立腺肥大など下部尿路に閉塞性疾患がある患者 フェノチアジン系化合物および、その類似化合物に対し過敏症の患者 ２歳未満の乳幼児

③抑うつ気分と緊張の強い場合 ワイパックス錠(１mg) ３錠 デパス錠(１mg) １～２錠 処方その１ トフラニール錠(25mg) ３錠 処方その２ 　　　　ルジオミール錠(25mg) １～２錠 デパス錠(１mg) １～２錠

③抑うつ気分と緊張の強い場合 【処方その１】 トフラニール 主成分：塩酸イミプラミン　　　　　　　 三環系抗うつ薬　　　　　　　　　　　　　　　　　　(詳細は後で) ワイパックス 主成分：ロラゼパム 抗ベンゾジアゼピン系緩和精神安定剤 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　(詳細は後で)

トフラニール 成分名：塩酸イミプラミン (三環系抗うつ薬） トフラニール 成分名：塩酸イミプラミン 　(三環系抗うつ薬） 遊離モノアミン(ノルアドレナリン、セロトニン）の細胞内への再取り込み阻害 　　　　　　　→神経シナプス部にモノアミン貯留 慢性投与→受容体のダウンレギュレーション→ネガティブフィードバックの解除→モノアミンの代謝回転上昇 効果まで２~3週間

トフラニール 成分名：塩酸イミプラミン (三環系抗うつ薬） トフラニール 成分名：塩酸イミプラミン 　(三環系抗うつ薬） うつ病患者に投与で気分高揚感 抗コリン作用 　　　　　　　　　　　　　　　→口渇、便秘、尿閉 アドレナリンα１受容体遮断作用 　　　　　　　　　　　　　　　→起立性低血圧

トフラニール(イミプラミン) 副作用と禁忌 抗コリン作用 　　　　　眼圧上昇 　　　　　不整脈に至る頻脈 　　　　　尿閉 禁忌 　　　　　緑内障 　　　　　心疾患 　　　　　前立腺肥大

ワイパックス 成分名：ロラゼパム (ベンゾジアゼピン系緩和精神安定剤） ワイパックス 成分名：ロラゼパム 　(ベンゾジアゼピン系緩和精神安定剤） Cl－チャネルを構築するGABAA受容体α、γサブユニットであるBZD結合部に薬物結合 → Cl－チャネル開口頻度増加 →抑制作用増強

ワイパックス 成分名：ロラゼパム (ベンゾジアゼピン系緩和精神安定剤） ワイパックス 成分名：ロラゼパム 　(ベンゾジアゼピン系緩和精神安定剤） 抗不安剤 穏やかな鎮静・催眠作用 筋緊張緩和作用 抗痙攣作用

ワイパックス(ロラゼパム) 副作用と禁忌 軽い眠気、倦怠感、運動反射能力の低下、食欲不振、吐き気、口渇 禁忌 　　　　　重症筋無力症 　　　　　緑内障患者

③抑うつ気分と緊張の強い場合 【処方その２】 ルジオミール 主成分：塩酸マプロチリン　　　　　　　 四環系抗うつ薬　　　　　　　　　　　　　　　　　　(詳細は後で) デパス 主成分：エチゾラム チエノジアゼピン系抗不安薬 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　(詳細は後で)

ルジオミール 成分名:塩酸マプロチリン (四環系抗うつ薬) ルジオミール 成分名:塩酸マプロチリン 　(四環系抗うつ薬) 脳内のノルアドレナリン量を増加 →精神活動を活発化し、抑うつ状態を改善 セロトニン取り込み阻害及び抗コリン作用が無い →副作用が軽減される パニック障害、過食症など色々な心の不具合に応用される

ルジオミール(マプロチリン)の副作用 投与を中止すべきもの 悪性症候群 黄疸 横紋筋融解症 肝機能障害 間質性肺炎 好酸球性肺炎 Stevens-Johnson症候群 てんかん発作 麻痺性イレウス

ルジオミール(マプロチリン)の禁忌 MAO阻害薬投与中 痙攣性疾患の既往歴 心筋梗塞の回復初期 尿閉の者 本剤過敏症 緑内障

デパス GABAA受容体に結合し、神経活動全体に 対して抑制的に働く 視床下部および大脳辺縁系、特に扁桃核 に おいてGABA作用を増強 主成分：エチゾラム（チエノジアゼピン系抗不安薬） 　GABAA受容体に結合し、神経活動全体に 対して抑制的に働く 視床下部および大脳辺縁系、特に扁桃核 に おいてGABA作用を増強 非常に強い不安やうつ症状、神経症などの不 愉快な症状を改善 作用発現および持続が短時間 45

デパス(エチゾラム)の副作用 精神神経系副作用 依存性 肝機能障害 呼吸抑制 悪性症候群 横紋筋融解症 間質性肺炎

デパス(エチゾラム)の禁忌 急性狭隅角緑内障の患者 重症筋無力症の患者

終わり ～1余るグループ～