２４班 ８５歳　女性への処方薬 23　大内、　47　杉山 71　西村、　95　室谷

処方薬 ①テルミサルタン錠（商品名：ミカルディス） ②アムロジピン（商品名：アムロジンＯＤ錠） ③クロピドグレル硫酸塩製剤（商品名：プラビックス錠） ④フルルビプロフェン（商品名：ゼポラスパップ） ⑤アレンドロン酸ナトリウム水和物錠（商品名：ボナロン錠）

テルミサルタン錠（商品名：ミカルディス） 効能：高血圧症 　　　　　一日一回の服用で十分 作用：アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(Angiotensin Receptor Blocker＝ARB）

テルミサルタンは、AT1受容体に結合し、アンジオテンシンⅡの働きをブロックする。 　　　　　　　　　　　　　　　　　 ARBの作用機序 テルミサルタンは、AT1受容体に結合し、アンジオテンシンⅡの働きをブロックする。 　　アンジオテンシンⅡ アンジオテンシンⅡ受容体 ＡＴ１受容体 ＡＴ２受容体 血管収縮 血圧上昇 アルドステロン分泌 細胞増殖 血管拡張 血圧下降 ＮＯ産生 細胞増殖抑制 アポトーシス促進 血圧低下

　　　　　　　　　　　　　　　　　 副作用 めまい、眠気 血管浮腫 高カリウム血症 肝機能障害/黄疸 腎機能障害

禁忌 １．両側性腎動脈狭窄症 ２．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 ３．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 １．両側性腎動脈狭窄症　 ２．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 ３．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 ４．胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者。

相互作用：非ステロイド性抗炎症薬 ＣＯＸ－２選択的阻害剤 相互作用：非ステロイド性抗炎症薬 　　　　　　　　ＣＯＸ－２選択的阻害剤 　　　　　　　　非ステロイド性抗炎症薬＜ＮＳＡＩＤｓ＞、 　　　　　　　　　　　ＣＯＸ－２選択的阻害剤との併用 糸球体濾過量がより減少し、腎障害のある患者では、急性腎不全を引き起こす可能性がある 降圧薬の効果を減弱させる

アムロジピン（商品名：アムロジンＯＤ錠） 効能：高血圧症、狭心症 　効果発現は長時間持続するが、緩徐であるため，緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない． 作用：Ca²チャネル拮抗薬

Ca²チャネル拮抗薬の作用機序 ・血管 L型カルシウムチャネル に特異的に結合 血管平滑筋の拡張 （冠動脈/末梢細動脈） 血圧減少 降圧剤 　 　　 ・血管　 L型カルシウムチャネル　　 に特異的に結合 血管平滑筋の拡張 （冠動脈/末梢細動脈） 血圧減少　　　　　　　　　　降圧剤 ・心筋 心筋収縮力の低下、刺激伝導系の抑制 ＝心筋の酸素消費量の低下 　　　　　　　　抗狭心症薬

　　　　　　　　　　　　　　　　　 副作用 1.肝機能障害，黄疸 2.血小板減少，白血球減少 3.房室ブロック

慎重投与 1.過度に血圧の低い患者 2.肝機能障害のある患者 ３.重篤な腎機能障害のある患者

禁忌 1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 ２.ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

相互作用 降圧作用を有する薬剤 相互作用により作用の増強 ＣＹＰ３Ａ４阻害剤 シトクロームP450の薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４に対する 　相互作用により作用の増強 ＣＹＰ３Ａ４阻害剤 　シトクロームP450の薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４に対する 　競合的阻害作用により，本剤の代謝が阻害される

クロピドグレル硫酸塩製剤 （商品名：プラビックス錠） 効能：虚血性脳血管障害後の再発抑制 作用：抗血小板凝集

作用機序 クロピドグレル硫酸塩の活性代謝物が、 　　クロピドグレル硫酸塩の活性代謝物が、 　不可逆的に血小板のADP受容体である　P2Y12受容体（7回膜貫通型Gタンパク共有型受容体）に作用し、ADPの結合を阻害することにより、血小板凝集を抑制する　

作用機序 ADP ADP受容体 （P2Y12受容体） クロピドグレル アデニル酸シクラーゼ ATP ｃAMP 細胞内カルシウム濃度上昇 抑制 クロピドグレル 抑制 アデニル酸シクラーゼ ATP ｃAMP 抑制 細胞内カルシウム濃度上昇 血小板凝集

副作用 出血（頭蓋内出血、胃腸出血等の出血） 肝機能障害、黄疸 血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）

禁忌 出血している患者 （血友病、頭蓋内出血、消化管出血、喀血等） 本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者

フルルビプロフェン （商品名：ゼポラスパップ） 適応 　　変形性関節症 、肩関節周囲炎 、腱・腱鞘炎、 　　腱周囲炎 、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛 、 　　外傷後の腫脹・疼痛 作用機序 　　経皮吸収型鎮痛・消炎剤 （NSAID） →COX阻害によるプロスタグランジン生合成

副作用 禁忌 アスピリン喘息 掻痒、発赤、発疹 ショック、アナフィラキシー様症状 本剤又は他のフルルビプロフェン製剤に対して過敏症の既往歴のある患者 アスピリン喘息またはその既往歴のある患者

アレンドロン酸ナトリウム水和物錠（商品名：ボナロン錠） 適応 　　　骨粗鬆症 　　　　破骨細胞 　　　　骨芽細胞 ロビンス基礎病理学　第7版より引用

アレンドロン酸ナトリウム水和物錠 作用機序 破骨細胞が存在する骨表面に特異的に分布し 破骨細胞に取り込まれることによりその活性を抑制 　　　破骨細胞が存在する骨表面に特異的に分布し 　　破骨細胞に取り込まれることによりその活性を抑制 　　→骨の溶解およびCa2+の流出が減少 　　→骨密度 アレンドロン酸 破骨細胞 ヒドロキシアパタイト結晶 Ca2+

※男性での安全性・有効性は確立されていない 副作用 食道・胃・十二指腸障害 低カルシウム血症 顎骨壊死・顎骨骨髄炎 など ※男性での安全性・有効性は確立されていない ?

併用注意 カルシウム製剤 マグネシウム製剤 →アレンドロン酸の服用後少なくとも30分経ってから服用すること カルシウム、マグネシウム等の 金属を含有する経口剤 　　アレンドロン酸が多価の陽イオン（Ca2+，Mg2+等）とキレートを形成するため 　これらの薬剤と併用するとアレンドロン酸の吸収を低下させる →アレンドロン酸の服用後少なくとも30分経ってから服用すること

禁忌 ・食道狭窄又はアカラシア等の食道通過を 遅延させる障害のある患者 ・30分以上上体を起こしていることや立っている ことのできない患者 　遅延させる障害のある患者 ・30分以上上体を起こしていることや立っている　 　ことのできない患者 ・低カルシウム血症の患者 ・本剤の成分あるいは他のビスホスホネート系薬に 　対し過敏症の既往歴のある患者

まとめ：処方薬から予想される疾患 ①テルミサルタン錠（ミカルディス） 高血圧 ②アムロジピン（アムロジンＯＤ錠） 高血圧 ①テルミサルタン錠（ミカルディス）　　　　高血圧 ②アムロジピン（アムロジンＯＤ錠）　　　　高血圧 ③クロピドグレル硫酸塩製剤（プラビックス錠）　 ④フルルビプロフェン（ゼポラスパップ） ⑤アレンドロン酸ナトリウム水和物錠（ボナロン錠） 過去の脳梗塞　 関節症等　　 or 外傷後の腫脹・疼痛 骨粗鬆症

なぜ降圧剤としてARBとCa拮抗剤が選択されたか？ 　高齢者であるため ＡＣＥ阻害薬　 　　副作用として強い咳 →骨粗鬆症では簡単に骨折する 交感神経系抑制薬 　　α１遮断薬　起立性低血圧を生じやすく、 　　　　　　　　　　高齢者では転倒の危険性 利尿薬 　　　　糖、尿酸、脂質の代謝異常の危険性 またARBは、心臓や腎臓への予防効果もある。 骨折→寝たきり

この処方から予想される既往歴 高血圧 動脈硬化 85歳　女性 脳梗塞 骨粗鬆症 転倒による外傷（？）